Poudre 1397-89-3 de l'amphotéricine B pour des infections fongiques profondes

L'amphotéricine B, également connue sous le nom de Lushanmycin, est un antibiotique antifongique de polyene d'isolement dans le bouillon de culture du nodosus de streptomyces. Elle est produite par les actinomycètes d'isolement à partir du sol de Lushan dans Jiangxi en 1974. Lushanmycin est la même substance, et il exerce des effets significatifs sur des neoformans de cryptococcus, le brasiliensis de saccharomyces dermatite, de saccharomyces, le capsulatum de Histoplasma, le schenckii de S., des albicans de candida et plusieurs Nocardia, effet antibactérien etc. La MIC est généralement 0.2~0.5μg/ml. La composition moléculaire de l'amphotéricine B est un macrolide contenant 7 paires de liens doubles conjugués comme ligand et deoxyhexose d'amine de trehalose (mycosamine) en tant que groupe glycosylique, qui est relié par les liens glycosidiques. Il y a un groupe d'animés et un groupe carboxylique dans la structure, ainsi c'est une substance amphotère. L'aspect est jaune ou la poudre jaune-orange, inodore ou presque inodore, insipide, avec l'hygroscopicité, et elle est facile à être endommagée au soleil. Elle se décompose graduellement au-dessus de 170ºC, et est instable à 37ºC ; Elle est soluble en sulfoxyde diméthylique, légèrement soluble en diméthylformamide, très légèrement soluble en méthanol, et insoluble en eau, éthanol absolu, chloroforme ou éther. Du sel peut être formé dans le milieu neutre ou acide, ses augmentations de solubilité dans l'eau mais l'activité antibactérienne diminuera. Son complexe de désoxycholate est une poudre jaune-clair, qui peut former une solution colloïdale dans l'eau et peut être employée pour l'injection. Ce produit peut maintenir la représentation stable pendant longtemps dans des conditions sèches d'entreposage de Chemicalbook, foncé et au froid, mais son soluté ne devrait pas dépasser 24 heures à la température ambiante, et il peut seulement être stocké pour une semaine à 4°C. L'effet antibactérien est le plus fort à pH 6.0-7.5, et plus faible à pH faible. Son mécanisme antibactérien est de combiner avec de l'ergostérol sur la membrane cellulaire fongique, ayant pour résultat des dommages à la membrane cellulaire, perméabilité accrue, et la mort des substances intracellulaires s'est échappée. Les bactéries sont inefficaces parce qu'elles ne contiennent pas l'ergostérol dans leurs membranes cellulaires. Ce produit n'est pas facilement absorbé par l'administration par voie orale, et la concentration efficace de sang peut être maintenue pendant plus de 24 heures après égouttement intraveineux. Non facile de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. L'amphotéricine B est efficace contre presque la plupart des champignons, les tensions résistant à la drogue sont rares, et le prix est bas. Ceci permet pour montrer la valeur pratique élevée dans les applications cliniques de plus de 40 années, mais en raison de sa toxicité relative évidente de néphrotoxicité et d'infusion (telle que la fièvre, les froids, la nausée, etc.), de promotion et d'application de l'amphotéricine B a été considérablement limité. Afin de réduire des réactions défavorables, trois formulations de liposome de l'amphotéricine B ont été développées à l'étranger ces dernières années : liposome de l'amphotéricine B, complexe de liposome de l'amphotéricine B (ABLC) et dispersion colloïdale de l'amphotéricine B (ABCD). Les données de recherches prouvent que ces trois formes galéniques des drogues non seulement assurer l'activité antifongique, mais réduire également de manière significative la toxicité de l'amphotéricine B, en particulier, pour réduire de manière significative l'incidence de la néphrotoxicité, qui s'améliore non seulement tolérance patiente, mais assure également l'efficacité de la drogue.

Fonction de l'amphotéricine B

L'amphotéricine B est la drogue du choix pour des infections fongiques profondes et a un large spectre antifongique. Elle exerce l'effet inhibiteur sur les albicans de cryptococcus, de Coccidioides, de candida, le Blastomyces, etc., et a un effet bactéricide aux fortes concentrations. C'est une drogue efficace pour le traitement des infections fongiques profondes. Les indications cliniques principales sont comme suit : 1.Treatment de la cryptococcose, de la blastomycose nord-américaine, de la candidiase disséminée, de la coccidioidomycose, et de la mycose histoplasmic de Chemicalbook. 2. traitement de la mucormycose provoqué par les espèces 3.Treatment de rhizopus, d'absidia, d'Endosporium et de Rana de la sporotrichose provoquées par schenckii de Sporothrix. l'aspergillose 4.Treat a causé par fumigatus d'aspergille. les préparations 5.External conviennent à la mycose de colorant, les infections fongiques de peau après des brûlures, le candida de voies respiratoires, l'aspergille ou les infections cryptococciques, et les ulcères cornéens fongiques.

COA de l'amphotéricine B